Tacrolimus 86

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Cuidado de la salud Educación tacrolimus Tacrolimus (TACR), anteriormente conocido como FK-506, es un antibiótico macrocíclico de lactona que se extrajo inicialmente en Japón a partir del microorganismo del suelo, Streptomyces tsukubaensis. 1,2 en 1984. El fármaco, que es un inhibidor de la calcineurina, se le concedió la aprobación por la Food and Drug Administration de EE. UU. (FDA) para la prevención del rechazo del hígado después (1994), riñón (1997), y los trasplantes de corazón (2006). 1,3 Mecanismo de acción El tacrolimus, un potente inhibidor de la proliferación de linfocitos T, se une a la proteína de unión a FK-(FKBP), que es una inmunofilina citoplásmica intracelular. 2 El complejo tacrolimus-FKBP inhibe la fosfatasa dependiente de calcio, calcineurina, lo que conduce a la inhibición de la activación de células T, dando como resultado la inmunosupresión. 2, 4 Indicaciones clínicas TACR, que es similar a la ciclosporina, pero 100 veces más potente, 5 está indicado principalmente para el siguiente: Prevención del rechazo del trasplante Como un sustituto a la ciclosporina para la inmunosupresión primaria después de un trasplante de órgano sólido 2 Como terapia de rescate en pacientes con rechazo refractario al tratamiento con ciclosporina La profilaxis contra huésped contra injerto de la enfermedad El tratamiento tópico de la dermatitis atópica, la esclerodermia y otras enfermedades eccematosas 6 La supresión de la inflamación en la enfermedad inflamatoria del intestino, colitis ulcerosa grave refractaria a los esteroides o dependiente de esteroides, y la enfermedad de Crohn. 7,8 Nefrotoxicidad y neurotoxicidad Mareos y visión borrosa mayor riesgo para el cáncer en desarrollo, diabetes mellitus, hipertensión, arritmias, y la hipertrofia ventricular izquierda con insuficiencia cardíaca Otros efectos secundarios asociados tales como aumento de peso, pérdida de cabello, picazón, diarrea, dispepsia, vómitos, etc. 10 Drogas gen Interacciones CYP3A y P-glicoproteína juegan un papel clave en el metabolismo de tacrolimus. La administración de tacrolimus con otros fármacos o sustancias que también son metabolizados por el mismo gen y la proteína puede alterar las concentraciones en sangre del fármaco. Sustancias que interfieren con niveles sanguíneos de tacrolimus Dosis y Administración TACR se administra generalmente por vía oral, intravenosa o por vía sublingual. 2 La dosis requerida es menor en comparación a la ciclosporina debido a su mayor potencia. 4 El monitoreo de los niveles de tacrolimus El tacrolimus tiene un bajo índice terapéutico con una alta variabilidad inter e intra-farmacocinético, y posee varios efectos secundarios e interacciones medicamentosas. 11 Todos estos factores hacen necesario un seguimiento individualizado de los niveles de fármaco en sangre. La monitorización terapéutica (TDM) métodos seguidos generalmente incluyen: La concentración valle (C 0) monitoreo Área bajo la curva de control (AUC) Monitoreo, iniciada en el segundo o tercer día de tratamiento, se continúa durante las primeras 2 semanas, 3-7 veces por semana; con una reducción gradual en la frecuencia de control. Algunos puntos clave a tener en cuenta durante el seguimiento de TACR incluyen: 12 Los niveles máximos en sangre entera TACR se alcanzan alrededor de 1-2 horas después de la administración oral La piedra angular de la evaluación TACR es el nivel valle obtenido 12 horas después de la administración del fármaco. Esta medición proporciona una buena indicación de la exposición total del medicamento. 13 Los estudios han encontrado que 0-12 h AUC se correlaciona bien con los niveles valle de 12 horas. 4 Para superar las limitaciones de muestreo múltiple que participan en el control AUC, un enfoque AUC abreviado ha evolucionado. Esto implica la evaluación de al menos 2 muestras recogidas entre 0-4 horas después de la administración de drogas. Experto duradera para sus necesidades inmunosupresor prueba de la droga Más información acerca de los ensayos de tacrolimus disponibles en los siguientes instrumentos: referencias Comparte esta página: